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    肺癌第二代靶向药LAFEPE的AFATIN®(afatinib)在南美上市
核心提示】对于肺癌患者来说,第一代靶向药特罗凯、易瑞沙耐药后他们还可以选择第二代靶向药。其中第二代靶向药的领头者就是大名鼎鼎的阿法替尼(afatinib),近期随着巴西药企LAFEPE的

对于肺癌患者来说,第一代靶向药特罗凯、易瑞沙耐药后他们还可以选择第二代靶向药。其中第二代靶向药的领头者就是大名鼎鼎的阿法替尼(afatinib),近期随着巴西药企LAFEPE的AFATIN®(afatinib)在南美的上市,也有越来越多的人关注阿法替尼(afatinib),那我们就一起来看看阿法替尼(afatinib) 到底有多厉害。

 

阿法替尼(afatinib)是靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代(易瑞沙、特罗凯)TKI共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。厉害之处在以下几点:

(1)阿法替尼(afatinib) 作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼(afatinib) 的靶向用药。

(2)阿法替尼(afatinib) 与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼(afatinib) 的作用强度更大。

(3)在LUX236的汇总研究中发现,阿法替尼(afatinib) 对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼(afatinib) 疗效更好。

(4)目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼(afatinib) 对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼(afatinib) 也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。

面对afatinib对于肺癌治疗如此的具有优势,美国、欧洲,亚洲的日本、印度、孟加拉,也包括中国在内,有许多国家的大型医药厂家都已开始生产这个产品的。而近期巴西药企LAFEPE的AFATIN®(afatinib)在南美的上市,也将这个产品在带给了南美的患者。据消息人士说,不久埃及的药企也将推出afatinib,这么一来afatinib就能真正实现“覆盖五大洲”了。

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(责任编辑:Jerry)
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